Lýsing

Bictegravir er nýr, öflugur hemill HIV-1 integrasa með IC50 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravír (BIC) hamlar strengaflutningsvirkni með IC50 7,5± 0,3 nM. Miðað við hömlun þess á strengaflutningsvirkni er Bictegravir mun veikari hemill á 3"-vinnsluvirkni HIV-1 IN, með IC50 241±51 nM. Bictegravír eykur uppsöfnun 2-LTR hringja ~5-falt miðað við sýndarmeðhöndlaða samanburðinn og dregur úr magni ósvikinna samþættingarvara í sýktum frumum um 100-falt. Bictegravír hamlar öflugri afritun HIV-1 í bæði MT-2 og MT-4 frumum með EC50 1,5 og 2,4 nM, í sömu röð. Bictegravír hefur öflug veirueyðandi áhrif bæði í frum CD4+ T eitilfrumum og átfrumum sem eru unnin af einfrumu, með EC50 1,5±0,3 nM og 6,6±4,1 nM, í sömu röð, sem eru sambærileg við gildi sem fæst í T-frumulínum[1].

MCE hefur ekki sjálfstætt staðfest nákvæmni þessara aðferða. Þau eru eingöngu til viðmiðunar.

Efnafræðileg uppbygging