Bakgrunnur

Canagliflozin er nýr, öflugur og mjög sértækur natríumglúkósasamflytjandi (SGLT) 2 hemill [1]. Það hefur verið sannað að Canagliflozin getur aukið útskilnað glúkósa í þvagi með því að lækka glúkósaþröskuld í nýrum og með því að draga úr endurupptöku síaðs glúkósa [2].

Sýnt hefur verið fram á að canagliflozin hindrar Na+-miðlaða 14C-AMG inntöku í CHO-hSGLT2, CHO-rottu SGLT2 og CHO-músa SGLT2 með IC50 gildi upp á 4,4, 3,7 og 2,0 nM, í sömu röð [1].

Tilkynnt hefur verið um að canagliflozin lækki blóðsykursgildi (BG) skammtaháð í bæði db/db músum og Zucker sykursýkisfitu (ZDF) rottum. Að auki hefur canagliflozin reynst minnka skiptingarhlutfall öndunarfæra og líkamsþyngd í DIO músum og ZDF rottum [1].

Canagliflozin má taka til inntöku [1].

Heimildir:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Áhrif canagliflozins á nýrnaþröskuld fyrir glúkósa, blóðsykur og líkamsþyngd í venjulegum dýralíkönum og sykursýki. PLoS One. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), skáldsaga til inntöku fyrir sykursýki af tegund 2. P T. 2013 nóvember;38(11):656-66

Tilvitnun í vöru

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, o.fl. "Mismunandi upplausnaraðferðir til að meðhöndla skarast litróf: Umsókn um ákvörðun nýrra samsettra blóðsykurslækkandi lyfja í samsettu lyfjaskammtaformi þeirra." Spectrochimica Acta hluti A: sameinda- og lífsameindalitrófsgreining Fáanleg á netinu 20. júní 2018.

Efnafræðileg uppbygging