Klópídógrel og Ticagrelor eru P2Y12 viðtakablokkar sem hamla adenósín tvífosfat á plötum (ADP) með því að hamla sértækt bindingu adenósín tvífosfats (ADP) við plötuplötu P2Y12 viðtaka þess og virkni hins auka ADP-miðlaða glýkóprótein GPII.

Báðir eru klínískt almennt notaðir blóðfrumnahemlar, sem hægt er að nota til að koma í veg fyrir segamyndun hjá sjúklingum með langvarandi stöðuga hjartaöng, brátt kransæðaheilkenni og heilablóðþurrð. Svo hver er munurinn?

1, Upphafstími

Ticagrelor er áhrifaríkara og fyrir sjúklinga með brátt kransæðaheilkenni getur það fljótt virkað til að hindra samloðun blóðplata á meðan klópídógrel er minna áhrifaríkt.

2, Taktu skammtatíðni

Helmingunartími Clopidogrel er 6 klst., en helmingunartími Ticagrelor er 7,2 klst.

Hins vegar eru virku umbrotsefni klópídógrels óafturkræf að bindast P2Y12 einstaklingnum, en Ticagrelor og P2Y12 einstaklingurinn eru afturkræfur.

Þess vegna er Clopidogrel tekið einu sinni á dag en Ticagrelor er gefið tvisvar á dag.

3, blóðflagnahemjandi virkni

Blóðflöguhemjandi lyf Ticagrelor voru áhrifaríkari og rannsóknir sýndu að Ticagrelor hafði engan mun á því að draga úr hjarta- og æðadauða og hjartadrepi, sem var hærra en í Clopidogrel hópnum, og heilablóðfalli.

Byggt á ávinningi Ticagrelor meðferðar fyrir sjúklinga með bráða kransæðaheilkenni (ACS), viðeigandi leiðbeiningar hér heima og erlendis mæla með því að Ticagrelor sé notað við blóðflöguhemjandi meðferð hjá ACS sjúklingum. Í tveimur viðurkenndum leiðbeiningum frá European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 og STEMI Guidelines 2012), má aðeins nota klópídógrel hjá sjúklingum sem ekki er hægt að meðhöndla með Ticagrelor.

4, Hætta á blæðingum

Hætta á blæðingum við langtímanotkun Ticagrelor var aðeins meiri en klópídógrel, en blæðingarhættan var svipuð við skammtímanotkun.

Rannsóknir á vegum KAMIR-NIH, byggðar á íbúa í Austur-Asíu, sýna að hættan á TIMI blæðingum var marktækt meiri hjá sjúklingum ≥ 75 ára en hjá klópídógrel. Því er mælt með því fyrir acS sjúklinga ≥ 75 ára að velja Clopidogrete sem ákjósanlegan P2Y12 hemil á grundvelli aspiríns.

Blóðflagnahemjandi meðferð fyrir sjúklinga með lágan blóðflagnafjölda ætti einnig að forðast að nota Ticagrelor.

5、 Aðrar aukaverkanir

Algengustu aukaverkanirnar sem greint var frá hjá sjúklingum á meðferð með Ticagrelor voru öndunarerfiðleikar, marblettir og blóðnasir, sem komu fram í meiri tíðni en í Clopidogrel hópnum.

6, Lyfjamilliverkanir

Klópídógrel er bráðalyf, sem umbrotnar að hluta til af CYP2C19 sem virka umbrotsefni þess, og að taka lyf sem hamlar virkni þessa ensíms getur dregið úr því magni sem klópídógrel breytist í virkt umbrotsefni. Því er ekki mælt með samsettri notkun sterkra eða miðlungsmikilla CYP2C19 hemla eins og ómeprazóls, Esomeprazols, flúorónazóls, volikonazóls, flúoxetíns, flúorvolsamíns, sýklóproxacíns, camasi.

Ticagrelor umbrotnar aðallega fyrir tilstilli CYP3A4 og lítill hluti umbrotnar af CYP3A5. Samsett notkun CYP3A hemla getur aukið Cmax og AUC fyrir ticagrelor. Því ætti að forðast samsetta notkun ticagrelors og öflugra CYP3A hemla eins og ketókónazóls, ítrakónazóls, vórikónazóls, klaritrómýsíns o.s.frv.. Hins vegar getur samsett notkun CYP3A hvata lækkað Cmax og AUC ticagrelors, í sömu röð. Því ætti að forðast samsetta notkun CYP3A sterks hvata, svo sem dexametasóns, fenýtóínnatríums, fenóbarbitals og karbamazepíns.

7、Blóðflöguhemjandi meðferð hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi

PLATO, í rannsókn á sjúklingum með bráða kransæðaheilkenni með skerta nýrnastarfsemi, sýndi marktæka aukningu á kreatíníni í sermi í ticagrelor hópnum samanborið við klópídógrel; Frekari greining á sjúklingum meðhöndlaðir með ARB sýndi 50% aukningu á kreatíníni í sermi >, nýrnatengd aukaverkun aukaverkanir og aukaverkanir tengdar nýrnastarfsemi voru marktækt hærri í ticagrelor hópnum en hjá þeim klópídógrel hópur. Þess vegna ætti klópídógrel + aspirín að vera fyrsti kosturinn fyrir sjúklinga með skerta nýrnastarfsemi.

8、Blóðflöguhemjandi meðferð hjá sjúklingum með þvagsýrugigt/blóðþvaglækkun

Sýnt hefur verið fram á að langvarandi notkun ticagrelors eykur hættuna á þvagsýrugigt. Þvagsýrugigt er algeng aukaverkun við meðferð með ticagrelor, sem gæti tengst áhrifum virkra umbrotsefna ticagrelors á umbrot þvagsýru. Þess vegna er klópídógrel ákjósanlegur blóðflöguhemjandi meðferð við þvagsýrugigt. /blóðþvaglækkunarsjúklingar.

9、Blóðflöguhemjandi meðferð fyrir CABG (kransæðahjáveituaðgerð)

Sjúklingar sem eiga að fá CABG og taka lágskammta aspirín (75 til 100 mg) þurfa ekki að hætta fyrir aðgerð; Sjúklingar sem fá P2Y12 hemla ættu að íhuga að hætta meðferð með ticagrelor í að minnsta kosti 3 daga og klópídógrel í að minnsta kosti 5 daga fyrir aðgerð.

10、Lág hvarfgirni klópídógrels

Lítil hvarfgirni blóðflagna við klópídógrel getur leitt til blóðþurrðartíma. Til að vinna bug á lítilli hvarfgirni klópídógrels er algengt að auka skammtinn af klópídógrel eða skipta því út fyrir ticagrelor.

Að lokum virkar ticagrelor hratt og hefur sterkari hamlandi áhrif. Við meðhöndlun á bráðu kransæðaheilkenni hefur ticagrelor betri segavarnandi áhrif, sem getur dregið enn frekar úr dánartíðni, en það hefur meiri blæðingarhættu og hefur meiri aukaverkanir eins og mæði, heilabrot, hægslátt, þvagsýrugigt og svo framvegis en klópídógrel.