Rosuvastatin (vörumerki Crestor, markaðssett af AstraZeneca) er eitt algengasta statínlyfið.Eins og öðrum statínum er rósuvastatíni ávísað til að bæta blóðfitugildi einstaklings og til að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Á fyrsta áratugnum eða svo sem rósuvastatín var á markaðnum var það almennt kallað „þriðju kynslóðar statín“ og þar af leiðandi sem áhrifaríkara og hugsanlega valdið færri aukaverkunum en flest önnur statínlyf.Eftir því sem árin hafa liðið og eftir því sem vísbendingar úr klínískum rannsóknum hafa safnast upp hefur mikilli áhugi snemma á þessu sérstaka statíni minnkað.

Flestir sérfræðingar telja nú að hlutfallsleg áhætta og ávinningur af rósuvastatíni sé að mestu svipaður og annarra statína.Hins vegar eru nokkrar klínískar aðstæður þar sem rósuvastatín gæti verið valið.

Notkun Rosuvastatin

Statínlyf voru þróuð til að lækka kólesteról í blóði.Þessi lyf bindast í samkeppni við lifrarensím sem kallast hýdroxýmetýlglútarýl (HMG) CoA redúktasa.HMG CoA redúktasi gegnir hraðatakmarkandi hlutverki við nýmyndun kólesteróls í lifur.

Með því að hindra HMG CoA redúktasa geta statín dregið verulega úr framleiðslu LDL („slæmt“) kólesteróls í lifur og getur þannig lækkað LDL kólesteról í blóði um allt að 60%.Að auki lækka statín magn þríglýseríða í blóði lítillega (um það bil 20-40%) og valda smávægilegri hækkun (um 5%) á blóðþéttni HDL kólesteróls („góða kólesterólið“).

Að undanskildum nýlega þróuðum PCSK9 hemlum eru statín öflugustu kólesteróllækkandi lyfin sem völ er á.Ennfremur, ólíkt öðrum flokkum kólesteróllækkandi lyfja, hafa klínískar rannsóknir sýnt að statínlyf geta verulega bætt langtímaárangur fólks með staðfestan kransæðasjúkdóm (CAD) og fólks sem er í meðallagi eða mikilli hættu á að fá CAD. .

Statín draga einnig verulega úr hættu á síðari hjartaáföllum og draga úr hættu á að deyja úr CAD.(Nýrri PCSK9 hemlarnir hafa nú einnig verið sýndir í stórum RCT til að bæta klínískar niðurstöður.)

Þessi hæfni statína til að bæta verulega klínískan árangur er talinn stafa, að minnsta kosti að hluta, af einhverjum eða öllum ávinningi þeirra sem ekki eru kólesteróllækkandi.Auk þess að lækka LDL kólesteról hafa statín einnig bólgueyðandi eiginleika, blóðstorknunaráhrif og veggskjöld-stöðugleika.Ennfremur draga þessi lyf úr magni C-viðbragða próteina, bæta heildarstarfsemi æða og draga úr hættu á lífshættulegum hjartsláttartruflunum.

Það er mjög líklegt að klínískur ávinningur sem sýndur er af statínlyfjum sé vegna blöndu af kólesteróllækkandi áhrifum þeirra og margvíslegum áhrifum annarra en kólesteróls.

Hvernig er Rosuvastatin öðruvísi?

Rosuvastatin er nýrra, svokallað „þriðju kynslóðar“ statínlyf.Í meginatriðum er það öflugasta statínlyfið á markaðnum.

Hlutfallslegur styrkur þess stafar af efnafræðilegum eiginleikum þess, sem gera það kleift að bindast HMG CoA redúktasa betur og þannig hefur það áhrif á fullkomnari hömlun á þessu ensími.Sameind fyrir sameind, rósuvastatín framleiðir meira LDL-kólesteróllækkandi en önnur statínlyf.Hins vegar er hægt að ná fram svipaðri kólesteróllækkun með því að nota stærri skammta af flestum öðrum statínum.

Þegar þörf er á „mikilli“ statínmeðferð til að lækka kólesterólmagn eins lágt og mögulegt er, er rósuvastatín algengasta lyfið fyrir marga lækna.

Virkni Rosuvastatin

Rosuvastatin hefur getið sér orð fyrir að vera sérstaklega áhrifaríkt meðal statínlyfja, aðallega byggt á niðurstöðum tveggja klínískra rannsókna.

Árið 2008 vakti útgáfa JUPITER rannsóknarinnar athygli hjartalækna alls staðar.Í þessari rannsókn var meira en 17.000 heilbrigðum einstaklingum með eðlilegt LDL kólesteról í blóði en hækkað CRP gildi slembiraðað til að fá annað hvort 20 mg á dag af rósuvastatíni eða lyfleysu.

Í eftirfylgni hafði fólk sem var slembiraðað á rósuvastatín ekki aðeins verulega lækkað LDL kólesterólmagn og CRP gildi, heldur einnig marktækt færri hjarta- og æðasjúkdóma (þar á meðal hjartaáfall, heilablóðfall, þörf á enduræðavæðingu eins og stoðneti eða hjáveituaðgerð, og samsetning hjartaáfalls heilablóðfalls, eða hjarta- og æðadauða), sem og lækkun á dánartíðni af öllum orsökum.

Þessi rannsókn var athyglisverð, ekki aðeins vegna þess að rósuvastatín bætti marktækt klínískan árangur hjá heilbrigðu fólki sem virðist vera, heldur einnig vegna þess að þetta fólk var ekki með hækkuð kólesterólgildi þegar það var skráð.

Árið 2016 var HOPE-3 tilraunin gefin út.Þessi rannsókn skráði yfir 12.000 manns með að minnsta kosti einn áhættuþátt fyrir æðakölkun, en ekki augljóst CAD.Þátttakendum var slembiraðað til að fá annað hvort rósuvastatín eða lyfleysu.Í lok árs hafði fólk sem tók rósuvastatín marktæka lækkun á samsettum endapunkti (þar á meðal hjartaáfalli eða heilablóðfalli sem ekki banvænt, eða dauðsföll af völdum hjarta- og æðasjúkdóma).

Í báðum þessum rannsóknum bætti slembiröðun í rósuvastatín marktækt klínískan árangur fólks sem hafði einn eða fleiri áhættuþætti, en engin merki um virkan hjarta- og æðasjúkdóm.

Það skal tekið fram að rósuvastatín var valið í þessar rannsóknir ekki vegna þess að það var öflugasta statínlyfið, heldur (að minnsta kosti að stórum hluta) vegna þess að rannsóknirnar voru styrktar af AstraZeneca, framleiðanda rósuvastatíns.

Flestir blóðfitusérfræðingar telja að niðurstöður þessara rannsókna hefðu verið þær sömu ef annað statín hefði verið notað í nægilegum skömmtum og raunar leyfa núverandi ráðleggingar um meðferð með statínlyfjum almennt notkun hvers kyns statínlyfja svo framarlega sem skammturinn er nógu mikill til að ná nokkurn veginn sama magni af kólesteróllækkun og myndi nást með minni skammti af rósuvastatíni.(Untekning frá þessari almennu reglu kemur fram þegar þörf er á „ergri statínmeðferð“. Með mikilli statínmeðferð er átt við annað hvort háskammta rósuvastatíns eða háskammta atorvastatín, sem er næstvirkasta statínið sem völ er á.)

En vegna þess að rósuvastatín var örugglega statínið sem var notað í þessum tveimur mikilvægu klínísku rannsóknum, hafa margir læknar ekki notað rósuvastatín sem statín að eigin vali.

Núverandi vísbendingar

Statínmeðferð er ætlað til að bæta óeðlilegt blóðfitugildi (sérstaklega til að lækka LDL kólesteról og/eða þríglýseríðgildi) og til að koma í veg fyrir hjarta- og æðasjúkdóma.Mælt er með statínum fyrir fólk með staðfestan æðakölkun hjarta- og æðasjúkdóma, fólk með sykursýki og fólk sem hefur áætluð 10 ára hætta á að fá hjarta- og æðasjúkdóma er yfir 7,5% til 10%.

Þó að almennt sé talið að statínlyf séu skiptanleg með tilliti til virkni þeirra og hættu á að valda aukaverkunum, geta komið tímar þar sem rósuvastatín gæti verið valið.Nánar tiltekið, þegar „hástyrk“ statínmeðferð miðar að því að lækka LDL kólesteról niður í lægsta magn sem mögulegt er, er almennt mælt með annað hvort rósuvastatíni eða atorvastatíni á viðkomandi stærri skammtasviði.

Áður en þú tekur

Áður en þér er ávísað einhverju statíni, mun læknirinn framkvæma formlegt áhættumat til að meta hættuna á að fá hjarta- og æðasjúkdóma og mæla blóðfitugildi.Ef þú ert þegar með hjarta- og æðasjúkdóm eða ert í verulega aukinni hættu á að fá hann, mun læknirinn líklega mæla með statínlyfjum.

Önnur algeng statínlyf eru atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin og pravastatin.

Crestor, vörumerkisform rósuvastatíns í Bandaríkjunum, er frekar dýrt, en almennar tegundir rósuvastatíns eru nú fáanlegar.Ef læknirinn vill að þú takir rósuvastatín skaltu spyrja hvort þú megir nota samheitalyf.

Statín á ekki að nota handa fólki sem er með ofnæmi fyrir statínum eða einhverju innihaldsefni þeirra, sem er barnshafandi eða með barn á brjósti, sem er með lifrarsjúkdóm eða nýrnabilun eða drekkur of mikið áfengi.Rannsóknir sýna að hægt er að nota rósuvastatín á öruggan hátt hjá börnum eldri en 10 ára.

Skammtar af Rosuvastatin

Þegar rósuvastatín er notað til að draga úr hækkuðum LDL kólesterólgildum, eru venjulega byrjaðir á lægri skömmtum (5 til 10 mg á dag) og aðlagaðir upp á mánaðarlega eða tveggja mánaða fresti eftir þörfum.Hjá fólki með ættgenga kólesterólhækkun byrja læknar venjulega með nokkuð stærri skammta (10 til 20 mg á dag).

Þegar rósuvastatín er notað til að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum hjá fólki með í meðallagi aukna áhættu er upphafsskammturinn venjulega 5 til 10 mg á dag.Hjá fólki þar sem áhættan er talin vera mikil (sérstaklega er 10 ára áhættan áætluð yfir 7,5%), er oft hafin hástyrksmeðferð, með 20 til 40 mg á dag.

Ef rósuvastatín er notað til að draga úr hættu á viðbótar hjarta- og æðasjúkdómum hjá einstaklingi með hjarta- og æðasjúkdóm sem þegar hefur verið staðfest, er venjulega beitt öflugri meðferð með 20 til 40 mg skammti á dag.

Hjá fólki sem tekur ciklosporín eða lyf við HIV/alnæmi, eða hjá fólki með skerta nýrnastarfsemi, þarf að aðlaga skammtinn af rósuvastatíni niður á við og ætti almennt ekki að fara yfir 10 mg á dag.

Fólk af asískum uppruna hefur tilhneigingu til að vera viðkvæmara fyrir statínlyfjum og hættara við aukaverkunum.Almennt er mælt með því að hefja rósuvastatín með 5 mg á dag og auka það smám saman hjá asískum sjúklingum.

Rosuvastatin er tekið einu sinni á dag og má taka annað hvort að morgni eða kvöldi.Ólíkt mörgum öðrum statínlyfjum hefur lítil áhrif á rósuvastatín að drekka hóflega magn af greipaldinsafa.

Aukaverkanir af Rosuvastatin

Á árunum strax eftir að rósuvastatín var þróað, héldu margir sérfræðingar fram að aukaverkanir statíns yrðu minna áberandi með rósuvastatíni, einfaldlega vegna þess að hægt væri að nota minni skammta til að ná fullnægjandi kólesteróllækkun.Á sama tíma héldu aðrir sérfræðingar því fram að aukaverkanir statíns myndu magnast með þessu lyfi, þar sem það væri öflugra en önnur statín.

Á milli ára hefur komið í ljós að hvorug fullyrðing var rétt.Það lítur út fyrir að tegund og umfang aukaverkana sé almennt um það bil sú sama með rósuvastatíni og með öðrum statínlyfjum.

Statín, sem hópur, þolast betur en önnur kólesteróllækkandi lyf.Í safngreiningu sem birt var árið 2017 þar sem skoðaðar voru 22 slembiraðaðar klínískar rannsóknir, hættu aðeins 13,3% fólks sem var slembiraðað á statín lyf vegna aukaverkana innan 4 ára, samanborið við 13,9% fólks sem var slembiraðað á lyfleysu.

Samt eru vel þekktar aukaverkanir af völdum statínlyfja, og þessar aukaverkanir eiga almennt við um rósuvastatín sem og önnur statín.Mest áberandi af þessum aukaverkunum eru:

• Vöðvatengdar aukaverkanir.Eituráhrif á vöðva geta stafað af statínum.Einkenni geta verið vöðvaverkir (vöðvaverkir), vöðvaslappleiki, vöðvabólga eða (í mjög sjaldgæfum, alvarlegum tilfellum) rákvöðvalleysa.Rákvöðvalýsa er bráð nýrnabilun sem orsakast af alvarlegu niðurbroti vöðva.Í flestum tilfellum.Hægt er að stjórna vöðvatengdum aukaverkunum með því að skipta yfir í annað statín.Rósuvastatín er meðal statínlyfja sem virðast valda tiltölulega litlum vöðvaeitrun.Aftur á móti eru lovastatin, simvastatin og atorvastatin hættara við að valda vöðvavandamálum.
• Lifrarvandamál.Um það bil 3% þeirra sem taka statín munu hafa aukningu á lifrarensímum í blóði.Hjá flestum af þessu fólki sjást engar vísbendingar um raunverulegan lifrarskaða og þýðing þessarar litlu hækkunar á ensímum er óljós.Hjá mjög fáum einstaklingum hefur verið tilkynnt um alvarlega lifrarskaða;það er hins vegar ekki ljóst að tíðni alvarlegra lifrarskaða sé hærri hjá fólki sem tekur statín en hjá almenningi.Ekkert bendir til þess að rósuvastatín framleiði meira eða færri lifrarvandamál en önnur statín.
• Vitsmunaleg skerðing.Hugmyndin um að statín geti valdið vitrænni skerðingu, minnistapi, þunglyndi, pirringi, árásargirni eða öðrum áhrifum á miðtaugakerfi hefur verið vakin, en ekki hefur verið sýnt fram á það með skýrum hætti.Í greiningu á tilfellaskýrslum sem sendar voru til FDA virðast meintir vitrænir vandamál tengd statínum vera algengari með fitusæknum statínlyfjum, þar á meðal atorvastatíni, flúvastatíni, lovastatíni og simvastatíni.Vatnssækin statínlyf, þar með talið rósuvastatín, hafa sjaldnar verið tengd við þessa hugsanlegu aukaverkun.
• Sykursýki.Á undanförnum árum hefur lítil aukning á þróun sykursýki verið tengd statínmeðferð.Safngreining frá 2011 á fimm klínískum rannsóknum bendir til þess að eitt tilfelli sykursýki til viðbótar komi fram hjá hverjum 500 einstaklingum sem eru meðhöndlaðir með hástyrk statínum.Almennt er þessi hætta talin ásættanleg svo framarlega sem búast má við að statínið dragi verulega úr heildaráhættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Aðrar aukaverkanir sem almennt hefur verið greint frá með statínlyfjum eru ógleði, niðurgangur og liðverkir.

Samskipti

Að taka ákveðin lyf getur aukið hættuna á að fá aukaverkanir með rósuvastatíni (eða hvaða statíni sem er).Þessi listi er langur, en athyglisverðustu lyfin sem hafa samskipti við rósuvastatín eru:

• Gemfibrozil, sem er kólesteróllækkandi efni sem ekki er statín
• Amiodarone, sem er hjartsláttarlyf
• Mörg HIV lyfin
• Sum sýklalyf, sérstaklega clarithromycin og itraconazone
• Cyclosporine, ónæmisbælandi lyf

Orð frá Verywell

Þó að rósuvastatín sé öflugasta statínið sem völ er á, þá er virkni þess og eituráhrif almennt mjög svipuð og öll önnur statín.Samt eru nokkrar klínískar aðstæður þar sem rósuvastatín gæti verið betra en önnur statínlyf.