Nirmatrelvir er hemill SARS-CoV-2 aðalpróteasans (Mpro), einnig nefndur 3C-líkur próteasa (3CLpro) eða nsp5 próteasa. Hömlun á SARS-CoV-2 Mpro gerir það ófært um að vinna úr forverum fjölpróteina, sem kemur í veg fyrir afritun veiru.

Nirmatrelvir hamlaði virkni raðbrigða SARS-CoV-2 Mpro í lífefnafræðilegri prófun í styrk sem náðist í lífi. Í ljós kom að Nirmatrelvir binst beint við SARS-CoV-2 Mpro virka staðinn með röntgenkristöllun.

Ritonavir er HIV-1 próteasa hemill en er ekki virkur gegn SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir hamlar CYP3A-miðluðu umbroti nirmatrelvirs, sem leiðir til aukinnar plasmaþéttni nirmatrelvirs.

Mælt er með þessu lyfi. Það hefur verið veitt leyfi til neyðarnotkunar frá FDA til meðferðar á vægum til í meðallagi kransæðaveirusjúkdómi (COVID-19) hjá fullorðnum og börnum (12 ára og eldri sem vega að minnsta kosti 40 kíló eða um 88 pund) með jákvæðar niðurstöður af beinni SARS-CoV-2 prófun, og sem eru í mikilli hættu á að fara yfir í alvarlega COVID-19, þar með talið sjúkrahúsvist eða dauða. Hefja skal meðferð með Nirmatrelvir/ritonavir eins fljótt og auðið er eftir greiningu á COVID-19 og innan fimm daga frá upphafi einkenna.

Ráðleggingar eru byggðar á EPIC-HR, fasa 2/3 slembiraðaðri klínískri samanburðarrannsókn sem metur virkni nirmaltrelivirs/ritonavirs samanborið við lyfleysu til að draga úr sjúkrahúsvist og eða dauða fram á 28. dag. Notkun nirmaltrelivirs/ritonavirs innan 5 daga frá upphafi einkenna í einstaklingar í hættu á að versna í alvarlegan sjúkdóm minnkuðu hlutfallslega hættu á innlögn eða dauða í 28 daga með 88%.