Relugolix er notað til að meðhöndla krabbamein í blöðruhálskirtli hjá körlum.
Vöruheiti: Orgovyx
Lyfjaflokkur: Æxlishemjandi - LHRH (GnRH) heiladingulshemjandi lyf
Framboð: Lyfseðilsskyld
Meðganga: Hafðu samband við lækninn þinn. Þetta lyf getur verið skaðlegt ófætt barn.
Brjóstagjöf: Ráðfærðu þig við lækni fyrir notkun

Relugolix er til inntöku, ópeptíð gónadótrópín-losandi hormón (GnRH eða gulbúsörvandi hormón-losandi hormón (LHRH)) mótlyf, með hugsanlega æxlishemjandi virkni. Relugolix binst samkeppnishæft við og hindrar GnRH viðtakann í fremri heiladingli, sem bæði kemur í veg fyrir að GnRH bindist GnRH viðtakanum og hindrar seytingu og losun bæði gulbúsörvandi hormóns (LH) og eggbúsörvandi hormóns (FSH). Hjá körlum kemur hömlun á LH seytingu í veg fyrir losun testósteróns frá Leydig frumum í eistum. Þar sem testósterón er nauðsynlegt til að viðhalda vöxt blöðruhálskirtils getur minnkun testósteróns hamlað hormónaháðri krabbameinsfrumum í blöðruhálskirtli.

Relugolix er gónadótrópín-losandi hormón (GnRH) viðtakablokki sem notaður er við meðferð á nokkrum hormónasvarandi sjúkdómum. Það var fyrst samþykkt í Japan árið 2019, undir vörumerkinu Relumina, til einkennameðferðar á vöðvavef í legi, og nýlega af FDA í Bandaríkjunum árið 2020, undir vörumerkinu Orgovyx, til meðferðar á langt gengnu krabbameini í blöðruhálskirtli. Relugolix hefur einnig verið rannsakað við einkennameðferð við legslímuvillu. Relugolix er fyrsti (og sem stendur eini) GnRH viðtakablokkinn til inntöku sem er samþykktur til meðferðar á krabbameini í blöðruhálskirtli - svipaðar meðferðir eins og [degarelix] krefjast gjafar undir húð - og veitir því minna íþyngjandi meðferðarmöguleika fyrir sjúklinga sem annars gætu þurft að heimsækja heilsugæslustöð. til umsýslu heilbrigðisstarfsfólks. Auk þess að vera tiltölulega auðveld í notkun var sýnt fram á að relugolix væri betri í lækkandi testósteróngildum samanborið við [leuprolide], önnur andrógenskortsmeðferð sem notuð er við meðferð á krabbameini í blöðruhálskirtli.

Relugolix er gónadótrópín-losandi hormónaviðtakablokki. Verkunarháttur relugolix er sem gónadótrópínlosandi hormónaviðtakablokki, og cýtókróm P450 3A hvati, og cýtókróm P450 2B6 hvati, og brjóstakrabbameinsþolspróteinhemill og P-glýkóprótein hemill. Lífeðlisfræðileg áhrif relugolix eru með minnkaðri GnRH seytingu.

Efnafræðileg uppbygging