Gduglegt nafn:venetoclax (ven ET oh klax)
Vörumerki: Venclexta, Venclexta byrjunarpakki

Venetoclax er notað til að meðhöndla langvarandi eitilfrumuhvítblæði eða lítið eitilfrumuhvítblæði hjá fullorðnum.Venetoclax er notað eitt sér eða ásamt öðrum krabbameinslyfjum til að meðhöndla þessa sjúkdóma.

Venetoclax er notað ásamt azasitidíni, decítabíni eða cýtarabíni til að meðhöndla bráða kyrningahvítblæði.Þessi samsetning er til notkunar hjá fullorðnum sem eru 75 ára eða eldri, eða sem geta ekki notað hefðbundna krabbameinslyfjameðferð vegna annarra sjúkdóma.

Venetoclax er stundum gefið eftir að önnur meðferð hefur mistekist.

Venetoclax má einnig nota í tilgangi sem ekki er talið upp í þessari lyfjahandbók.

Lýsing

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) er mjög öflugur, sértækur og aðgengilegur Bcl-2 hemill til inntöku með Ki minna en 0,01 nM.Venetoclax framkallar autophagy.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) drepur öflugt FL5.12-BCL-2 frumur (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) sýnir mun veikari virkni gegn FL5.12-BCL-XL frumum (EC50=261 nM).ABT-199 sýnir einnig sértækni í frumumælingum á spendýrum með tveimur blendingum, þar sem það truflar BCL-2-BIM fléttur (EC50=3 nM) en er mun minna áhrifaríkt gegn BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2)μM) eða MCL-1-NOXA fléttur.

Eftir stakan 12,5 mg skammt til inntöku á hvert kg líkamsþyngdar í xenografts unnin úr RS4;11 frumum (ALL), veldur Venetoclax (ABT-199) hámarkshömlun æxlisvaxtar (TGImax) upp á 47% (P<0,001) og æxlisvöxt. seinkun (TGD) upp á 26% (P<0,05)[1].

Meðferð á þekktum xenografted (mús xenograft líkan af T-ALL frumulínu LOUCY) æxlum með Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg í 4 daga leiðir til marktækrar minnkunar á hvítblæðisbyrði.