Lýsing

Pítavastatin kalsíum (NK-104 hemicalcium) er öflugur hýdroxýmetýlglútarýl-CoA (HMG-CoA) redúktasa hemill. Pítavastatin kalsíum (NK-104 hemicalcium) hamlar nýmyndun kólesteróls úr ediksýru með IC50 5,8 nM í HepG2 frumum. Pitavastatin kalsíum er duglegur lifrarfrumum lágþéttni lípóprótein-kólesteról (LDL-C) viðtakaörvi. Virkni gegn krabbameini.

Bakgrunnur

Pítavastatin kalsíum er samkeppnishemill ensímið HMGCR (HMG-CoA redúktasa) sem leiðir til lækkunar á nýmyndun LDL kólesteróls. Aðrar rannsóknir sýna að pitavastatin getur bælt súrefnisframleiðslu í æðaþelsfrumum með því að hindra NADPH oxidasa. Að auki dregur pitavastatin úr tjáningu eNOS mRNA á sama tíma og það eykur NO háða svörun sem örvuð er af asetýlkólíni og kalsíumjónófóri, A23187. Ennfremur hamlar pitavastatin uppstjórnun á leiðni kalsíumvirkjuðum kalíumgöngum með því að lækka kólesterólmagn í frumum.

Geymsla

4°C, vernda gegn ljósi

*Í leysi: -80°C, 6 mánuðir; -20°C, 1 mánuður (vernd gegn ljósi)

Efnafræðileg uppbygging

Tengd líffræðileg gögn