Pregabalin

Stutt lýsing:

Nafn API Ábending Forskrift US DMF  ESB DMF  CEP
Pregabalin Flogaveiki / taugaveiki In-House / EP 22223 CEP2016-141

Vara smáatriði

Vörumerki

VÖRU UPPLÝSINGAR

Pregabalin er ekki GABAA eða GABAB viðtakaörvi.
Pregabalin er gabapentinoid og verkar með því að hindra ákveðna kalsíumganga. Nánar tiltekið er það band um viðbótar α2δ undireiningarstað ákveðinna spennuháðra kalsíumganga (VDCCs), og virkar þar með sem hemill á VDCC sem innihalda α2δ undireiningar. Það eru tveir lyfjabindandi α2δ undireiningar, α2δ-1 og α2δ-2, og pregabalin sýnir svipaða sækni fyrir (og þess vegna skort á sértækni á milli) þessara tveggja staða. Pregabalin er sértækt í bindingu við α2δ VDCC undireininguna. Þrátt fyrir þá staðreynd að pregabalin er GABA hliðstæða, þá bindur það sig ekki við GABA viðtaka, breytist ekki í GABA eða annan GABA viðtakaörva in vivo og hefur ekki bein áhrif á GABA flutning eða umbrot. Hins vegar hefur reynst að pregabalín framleiðir skammtaháða aukningu á heila tjáningu L-glútamínsýru decarboxylase (GAD), ensímsins sem ber ábyrgð á nýmyndun GABA, og getur þess vegna haft óbein GABAergísk áhrif með því að auka GABA gildi í heilanum. Eins og er eru engar vísbendingar um að áhrif pregabalíns séu miðluð af öðrum aðferðum en hömlun á VDCC sem innihalda α2δ. Í samræmi við það virðist hömlun á VDCC sem innihalda α2δ-1 með pregabalíni bera ábyrgð á krampalyfjum, verkjastillandi og kvíðastillandi áhrifum.
Innræna α-amínósýrurnar L-leucín og L-ísóleucín, sem líkjast mjög pregabalíni og öðrum gabapentínóíðum í efnafræðilegri uppbyggingu, eru augljósir band af α2δ VDCC undireiningunni með svipaða sækni og gabapentinoid (td IC50 = 71 nM fyrir L- ísóleucín), og eru til staðar í heila- og mænuvökva í míkrómólum (t.d. 12,9 μM fyrir L-leucine, 4,8 μM fyrir L-isoleucine). Sú kenning hefur verið gefin út að þeir geti verið innrænir liðar undireiningarinnar og að þeir geti keppt á móti áhrifum gabapentínóíða. Í samræmi við það, á meðan gabapentinoids eins og pregabalin og gabapentin hafa nanomolar skyldleika fyrir α2δ undireininguna, þá er virkni þeirra in vivo á lágu micromolar sviðinu og samkeppni um bindingu með innrænum L-amínósýrum hefur verið sögð líklega bera ábyrgð á þessu misræmi.

Pregabalin reyndist hafa 6 sinnum meiri sækni en gabapentin fyrir VDCC sem innihalda α2δ undireiningu í einni rannsókn. En önnur rannsókn leiddi í ljós að pregabalín og gabapentin höfðu svipaða skyldleika fyrir raðbrigða α2δ-1 undireininguna (Ki = 32 nM og 40 nM, í sömu röð). Hvað sem því líður er pregabalín 2 til 4 sinnum öflugra en gabapentin sem verkjastillandi og hjá dýrum virðist það vera 3 til 10 sinnum öflugra en gabapentin sem krampastillandi.

GÆÐASTJÓRNUN

Quality management1

Tillaga 18 Gæðasamkvæmismatsverkefni sem hafa verið samþykkt 4, og 6 verkefni eru undir samþykki.

Quality management2

Háþróað alþjóðlegt gæðastjórnunarkerfi hefur lagt traustan grunn fyrir sölu.

Quality management3

Gæðaeftirlit gengur í gegnum allan lífsferil vörunnar til að tryggja gæði og meðferðaráhrif. 

Quality management4

Starfsfólk reglugerðarmála styður gæðakröfur við umsókn og skráningu.

FRAMLEIÐSLUSTJÓRN

cpf5
cpf6

Pökkunarlína í Korea Countec flöskum

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flöskupökkunarlína

cpf9
cpf10

Ítalíu CAM Board Packaging Line

cpf11

Þýska Fette þjöppunarvélin

cpf12

Japan Viswill töfluskynjari

cpf14-1

DCS stjórnkerfi

Félagi

Alþjóðlegt samstarf
International cooperation
Innlent samstarf
Domestic cooperation

  • Fyrri:
  • Næsta:

  • Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur

    Vöruflokkar