Ticagrelor

Stutt lýsing:

Nafn API Ábending Forskrift US DMF  ESB DMF  CEP
Ticagrelor Blóðþynningarlyf Innanhús 28984  

Vara smáatriði

Vörumerki

VÖRU UPPLÝSINGAR

Bakgrunnur

Ticagrelor er nýr mótefni af P2Y12 viðtakanum [1].

Greint hefur verið frá því að Ticagrelor hamli framvirkum áhrifum ADP á blóðflögur gegn P2Y12 viðtakanum. Ticagrelor hefur sýnt fullkomna hömlun á samloðun blóðflagna ex vivo. Að auki hefur Ticagrelor bent til skammtaháðrar hömlunar á samloðun blóðflagna hjá mönnum. Burtséð frá þessum hefur Ticagrelor einnig sýnt munnlega, virkan, afturkræft bindandi andstæðing. Ólíkt öðrum hemlum hefur Ticagrelor einnig greint frá því að hamla P2Y12 viðtaka án umbrots efnaskipta. Að auki er Ticagrelor fyrsta tíenópýridín-blóðflöguefnið og aðallega umbrotið af CYP3A4 og CYP2C19 [1] [2].

Tilvísanir:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. In vitro mat á hugsanlegum milliverkunum við lyf og ticagrelor: Cýtókróm P450 viðbrögð svipgerð, hömlun, örvun og mismunadreifir. Lyf Metab Förgun. 2011 apríl; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Ráðstöfun og umbrot ticagrelor, nýs P2Y12 viðtakablokka, hjá músum, rottum og marmósum. Lyf Metab Förgun. 2011 september; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13. júní.

Lýsing

Ticagrelor (AZD6140) er afturkræfur P2Y12 viðtakablokkur til meðferðar við samloðun blóðflagna.

In vitro

Ticagrelor stuðlar að meiri hömlun á adenósíni 5-dífosfat (ADP)-framkallað Ca2 + losun í blóðflögum á ísuðum samanborið við aðra P2Y12R mótlyf. Þessi viðbótaráhrif ticagrelor umfram P2Y12R mótþróa eru að hluta til afleiðing þess að ticagrelor hindrar jafnvægis núkleósíð flutningsaðila 1 (ENT1) á blóðflögur, sem leiðir til uppsöfnunar á utanfrumu adenósíni og virkjun Gs-tengdra adenósín A2A viðtaka [1]. B16-F10 frumur sýna minni milliverkanir við blóðflögur frá músum sem fengu ticagrelor samanborið við saltvatnsmeðhöndlaðar mýs [2].

Í B16-F10 sortuæxli í meinvörp í bláæð og í utanaðkomandi lungum, sýndu mýs sem fengu klínískan skammt af ticagrelor (10 mg / kg) verulega lækkun á meinvörpum í lungum (84%) og lifur (86%). Ennfremur bætir ticagrelor meðferð lifun samanborið við dýr sem eru með saltvatni. Svipuð áhrif koma fram í 4T1 brjóstakrabbameinslíkani með lækkun á lungum (55%) og beinmerg (87%) meinvörpum eftir meðferð með ticagrelor [2]. Gjöf ticagrelors staks til inntöku (1-10 mg / kg) veldur skammtatengdum hamlandi áhrifum á samloðun blóðflagna. Ticagrelor, í stærsta skammtinum (10 mg / kg), hamlar marktækt samloðun blóðflagna eftir 1 klst. Eftir lyfjagjöf og hámarkshömlun kemur fram eftir 4 klst.

Geymsla

4°C, vernda gegn ljósi, geymt undir köfnunarefni

* Í leysi: -80°C, 6 mánuðir; -20°C, 1 mánuður (varið gegn ljósi, geymt undir köfnunarefni)

Efnafræðileg uppbygging

Ticagrelor

GÆÐASTJÓRNUN

Quality management1

Tillaga 18 Gæðasamkvæmismatsverkefni sem hafa verið samþykkt 4, og 6 verkefni eru undir samþykki.

Quality management2

Háþróað alþjóðlegt gæðastjórnunarkerfi hefur lagt traustan grunn fyrir sölu.

Quality management3

Gæðaeftirlit gengur í gegnum allan lífsferil vörunnar til að tryggja gæði og meðferðaráhrif. 

Quality management4

Starfsfólk reglugerðarmála styður gæðakröfur við umsókn og skráningu.

FRAMLEIÐSLUSTJÓRN

cpf5
cpf6

Pökkunarlína í Korea Countec flöskum

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flöskupökkunarlína

cpf9
cpf10

Ítalíu CAM Board Packaging Line

cpf11

Þýska Fette þjöppunarvélin

cpf12

Japan Viswill töfluskynjari

cpf14-1

DCS stjórnkerfi

Félagi

Alþjóðlegt samstarf
International cooperation
Innlent samstarf
Domestic cooperation

  • Fyrri:
  • Næsta:

  • Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur