Bakgrunnur

Tofacitinib citrate, einnig þekkt sem CP-690550 citrate, er öflugur hemill janus kínasa 3 (JAK3), blóðmyndandi frumu-takmarkað tyrosín kínasa sem tekur þátt í boðflutningi sem stjórnar lifun eitilfrumna, útbreiðslu, aðgreiningu og frumudauða.Hömlunin er JAK3 sértæk með sértækni sem er 1000 sinnum meiri en aðrir kínasar utan JAK fjölskyldunnar.Auk þess að hindra JAKS (IC50 = 1 nM), hamlar tofacitinib citrate einnig janus kínasa 2 (JAK2) og janus kínasa 1 (JAK1) með 20- og 100-falt minni styrkleika í sömu röð.Hins vegar, í nýlegri rannsókn, var greint frá því að bindisækni (Ki) tofacitinibs sítrats gagnvart JAK1, JAK2 og JAK3 væri 1,6 nM, 21,7 nM og 6,5 nM í sömu röð.

Tilvísun

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan og Palak Gulati.Meðhöndlun bólgu með janus kínasa hemlinum CP-690.550.Stefna í lyfjafræði 2011: 32 (1);25-34

Tilvitnun í vöru

• 1. Panagi I, Jennings E, o.fl."Salmonella Effector SteE breytir spendýrserín/þreónínkínasa GSK3 í týrósínkínasa til að beina skautun átfrumna."Cell Host Microbe.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, o.fl."Samanburður á baricitinib, upadacitinib og tofacitinib miðlaðri stjórnun á cýtókínboðum í undirhópum hvítfrumna manna."Gigt Res Ther.2. ágúst 2019;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, o.fl."Stera viðnám öndunarvegar tegund 2 meðfædda eitilfrumur frá sjúklingum með alvarlegan astma: Hlutverk thymic stromal lymphopoietin." J Ofnæmi Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, o.fl.„3′ UTR gerviefnisins CYP4Z2P stuðlar að æxlismyndun í brjóstakrabbameini með því að virka sem ceRNA fyrir CYP4Z1.Brjóstakrabbameinsrannsóknir og meðferð (2015): 1-14.PMID: 25701119

Lýsing

Tofacitinib citrate er JAK1/2/3 hemill til inntöku með IC50 1, 20 og 112 nM, í sömu röð.Tofacitinib citrate hefur bakteríudrepandi, sveppadrepandi og veirueyðandi virkni.

Geymsla

4°C, varið gegn ljósi

*Í leysi: -80°C, 6 mánuðir;-20°C, 1 mánuður (varið gegn ljósi)

Efnafræðileg uppbygging

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn