Bakgrunnur

Tofacitinib citrate, einnig þekkt sem CP-690550 citrate, er öflugur hemill janus kínasa 3 (JAK3), blóðmyndandi frumu-takmarkaðan týrósín kínasa sem tekur þátt í merkjaflutningi sem stjórnar lifun eitilfrumna, útbreiðslu, aðgreiningu og frumudauða. Hömlunin er JAK3 sértæk með sértækni sem er 1000 sinnum meiri en aðrir kínasar utan JAK fjölskyldunnar. Auk þess að hindra JAKS (IC50 = 1 nM), hamlar tofacitinib citrate einnig janus kínasa 2 (JAK2) og janus kínasa 1 (JAK1) með 20- og 100-falt minni styrkleika í sömu röð. Hins vegar, í nýlegri rannsókn, var greint frá því að bindisækni (Ki) tofacitinibsítrats gagnvart JAK1, JAK2 og JAK3 væri 1,6 nM, 21,7 nM og 6,5 nM í sömu röð.

Tilvísun

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan og Palak Gulati. Meðhöndla bólgu með janus kínasa hemlinum CP-690,550. Stefna í lyfjafræði 2011: 32 (1); 25-34

Tilvitnun í vöru

• 1. Panagi I, Jennings E, o.fl. "Salmonella Effector SteE breytir spendýra serín/þreónín kínasa GSK3 í týrósín kínasa til að beina skautun átfrumna." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, o.fl. "Samanburður á baricitinib, upadacitinib og tofacitinib miðlaðri stjórnun á cýtókínboðum í undirhópum hvítfrumna manna." Gigt Res Ther. 2. ágúst 2019; 21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, o.fl. "Stera viðnám öndunarvegar tegund 2 meðfædda eitilfrumna frá sjúklingum með alvarlegan astma: Hlutverk thymic stromal lymphopoietin." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, o.fl. „3′ UTR gerviefnisins CYP4Z2P stuðlar að æxlismyndun í brjóstakrabbameini með því að virka sem ceRNA fyrir CYP4Z1. Brjóstakrabbameinsrannsóknir og meðferð (2015): 1-14. PMID: 25701119

Lýsing

Tofacitinib citrate er JAK1/2/3 hemill til inntöku með IC50 1, 20 og 112 nM, í sömu röð. Tofacitinib citrate hefur bakteríudrepandi, sveppaeyðandi og veirueyðandi virkni.

Geymsla

4°C, varið gegn ljósi

*Í leysi: -80°C, 6 mánuðir; -20°C, 1 mánuður (varið gegn ljósi)

Efnafræðileg uppbygging

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn

Tengd líffræðileg gögn