Bakgrunnur

Agomelatín er örvandi melatónínviðtaka og mótlyf serótónín 5-HT2C viðtaka með Ki gildi 0,062nM og 0,268nM og IC50 gildi 0,27μM, í sömu röð fyrir MT1, MT2 og 5-HT2C [1].

Agomelatine er einstakt þunglyndislyf og er þróað til að meðhöndla alvarlegt þunglyndi (MDD). Agomelatín er sértækt gegn 5-HT2C. Það sýnir litla skyldleika við einræktað 5-HT2A og 5-HT1A úr mönnum. Fyrir melatónínviðtaka sýnir agómelatín svipaða skyldleika við einræktaða MT1 og MT2 úr mönnum með Ki gildi upp á 0,09nM og 0,263nM, í sömu röð. Í in vivo rannsóknum veldur agomelatín aukningu á dópamín- og noradrenalíngildum með því að hindra hamlandi inntak 5-HT2C. Þar að auki vinnur gjöf agómelatíns á móti minnkun á súkrósaneyslu af völdum streitu í rottumódeli af þunglyndi. Að auki hefur agómelatín dregið úr kvíðavirkni í nagdýralíkani af kvíða [1].

Heimildir:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Miðtaugakerfislyf, 2006, 20(12): 981-992.

Efnafræðileg uppbygging