Apixaban

Stutt lýsing:

Nafn API Ábending Forskrift US DMF ESB DMF CEP
Apixaban VTE Innanhús

Vara smáatriði

Vörumerki

VÖRU UPPLÝSINGAR

Bakgrunnur

Apixaban er mjög sértækur og afturkræfur hemill á þátt Xa með Ki gildi 0,08 nM og 0,17 nM hjá mönnum og kanínum, í sömu röð [1].

Þáttur X, einnig þekktur undir nafninu Stuart – Prower þáttur, er ensím storkufallsins. Þáttur X er virkjaður, með vatnsrofi, í storku Xa með báðum þætti IX. Stuðull Xa er virkt form storkuþáttar rómókókínasa. Að hindra þátt Xa gæti boðið upp á aðra aðferð við segavarnarlyf. Bein Xa hemlar eru vinsæl segavarnarlyf [2].

In vitro: Apixabanhas sýndi mikinn styrk, sértækni og verkun á þátt Xa með Ki 0,08 nM og 0,17 nM fyrir Human Factor Xa og Rabbit Factor Xa, í sömu röð [1]. Apixaban framlengdi storknunartíma eðlilegs plasma manna með styrkleika (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 og 0,4 μM, sem þarf til að tvöfalda prótrombíntíma (PT), breyttan prótrombíntíma (mPT), virkan hluta trombóplastín tíma ( APTT) og HepTest. Að auki sýndi Apixaban hæsta styrk í plasma manna og kanína, en minni styrk í plasma hjá rottum og hundum í bæði PT og APTT prófunum [3].

In vivo: Apixaban sýndi framúrskarandi lyfjahvörf með mjög lága úthreinsun (Cl: 0,02 L kg-1 klst-1) og lítið dreifingarrúmmál (Vdss: 0,2 L / kg) hjá hundinum. Að auki sýndi Apixaban einnig miðlungs helmingunartíma með T1 / 2 5,8 klukkustundir og gott aðgengi til inntöku (F: 58%) [1]. Í segamyndun í slagæðum (AVST), segamyndun í bláæðum (VT) og kanínamyndun í hálsslagæðum (ECAT), framleiddi Apixaban segamyndandi áhrif með EC50 270 nM, 110 nM og 70 nM á skammtaháðan hátt [3 ]. Apixaban hindraði verulega þátt Xa virkni með IC50 0,22 μM í kanínum ex vivo [4]. Í simpansa sýndi Apixaban einnig lítið dreifingarrúmmál (Vdss: 0,17 L kg-1), lágt systemic úthreinsun (Cl: 0,018 L kg-1h-1) og gott aðgengi til inntöku (F: 59%) [5].

Tilvísanir:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Uppgötvun 1- (4-metoxýfenýl) -7-oxó-6- (4- (2-oxópiperidín-1-ýl) fenýl) -4, 5, 6, 7-tetrahýdró-1 H-pýrasóló [3, 4- c] pýridín-3-karboxamíð (Apixaban, BMS-562247), mjög öflugur, sértækur, virkur og til inntöku aðgengilegur hemill blóðstorkuþáttar Xa [J]. Tímarit um efnafræði lyfja, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Bein þáttar Xa hemlar sem segavarnarlyf [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, inntöku, bein og mjög sértækur storkuþáttur Xa hemils: in vitro, segavarnarlyf og andhematatísk rannsókn [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, o.fl. Efnaskipti, lyfjahvörf og lyfhrif storkuþáttar Xa hemils apixabans hjá kanínum [J]. Tímarit um segamyndun og segamyndun, 2010, 29 (1): 70-80.
Hann K, Luettgen JM, Zhang D, o.fl. Forklínískar lyfjahvörf og lyfhrif apixabans, öflugur og sértækur þáttur Xa hemill [J]. Evrópsk tímarit um efnaskipti og lyfjahvörf, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban er mjög sértækur og afturkræfur hemill á þátt Xa með Ki gildi 0,08 nM og 0,17 nM hjá mönnum og kanínum, í sömu röð [1].

Þáttur X, einnig þekktur undir nafninu Stuart – Prower þáttur, er ensím storkufallsins. Þáttur X er virkjaður, með vatnsrofi, í storku Xa með báðum þætti IX. Stuðull Xa er virkt form storkuþáttar rómókókínasa. Að hindra þátt Xa gæti boðið upp á aðra aðferð við segavarnarlyf. Bein Xa hemlar eru vinsæl segavarnarlyf [2].

In vitro: Apixabanhas sýndi mikinn styrk, sértækni og verkun á þátt Xa með Ki 0,08 nM og 0,17 nM fyrir Human Factor Xa og Rabbit Factor Xa, í sömu röð [1]. Apixaban framlengdi storknunartíma eðlilegs plasma manna með styrkleika (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 og 0,4 μM, sem þarf til að tvöfalda prótrombíntíma (PT), breyttan prótrombíntíma (mPT), virkan hluta trombóplastín tíma ( APTT) og HepTest. Að auki sýndi Apixaban hæsta styrk í plasma manna og kanína, en minni styrk í plasma hjá rottum og hundum í bæði PT og APTT prófunum [3].

In vivo: Apixaban sýndi framúrskarandi lyfjahvörf með mjög lága úthreinsun (Cl: 0,02 L kg-1 klst-1) og lítið dreifingarrúmmál (Vdss: 0,2 L / kg) hjá hundinum. Að auki sýndi Apixaban einnig miðlungs helmingunartíma með T1 / 2 5,8 klukkustundir og gott aðgengi til inntöku (F: 58%) [1]. Í segamyndun í slagæðum (AVST), segamyndun í bláæðum (VT) og kanínamyndun í hálsslagæðum (ECAT), framleiddi Apixaban segamyndandi áhrif með EC50 270 nM, 110 nM og 70 nM á skammtaháðan hátt [3 ]. Apixaban hindraði verulega þátt Xa virkni með IC50 0,22 μM í kanínum ex vivo [4]. Í simpansa sýndi Apixaban einnig lítið dreifingarrúmmál (Vdss: 0,17 L kg-1), lágt systemic úthreinsun (Cl: 0,018 L kg-1h-1) og gott aðgengi til inntöku (F: 59%) [5].

Tilvísanir:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Uppgötvun 1- (4-metoxýfenýl) -7-oxó-6- (4- (2-oxópiperidín-1-ýl) fenýl) -4, 5, 6, 7-tetrahýdró-1 H-pýrasóló [3, 4- c] pýridín-3-karboxamíð (Apixaban, BMS-562247), mjög öflugur, sértækur, virkur og til inntöku aðgengilegur hemill blóðstorkuþáttar Xa [J]. Tímarit um efnafræði lyfja, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Bein þáttar Xa hemlar sem segavarnarlyf [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, inntöku, bein og mjög sértækur storkuþáttur Xa hemils: in vitro, segavarnarlyf og andhematatísk rannsókn [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, o.fl. Efnaskipti, lyfjahvörf og lyfhrif storkuþáttar Xa hemils apixabans hjá kanínum [J]. Tímarit um segamyndun og segamyndun, 2010, 29 (1): 70-80.
Hann K, Luettgen JM, Zhang D, o.fl. Forklínískar lyfjahvörf og lyfhrif apixabans, öflugur og sértækur þáttur Xa hemill [J]. Evrópsk tímarit um efnaskipti og lyfjahvörf, 2011, 36 (3): 129-139.

Efnafræðileg uppbygging

Apixaban

GÆÐASTJÓRNUN

Quality management1

Tillaga 18 Gæðasamkvæmismatsverkefni sem hafa verið samþykkt 4, og 6 verkefni eru undir samþykki.

Quality management2

Háþróað alþjóðlegt gæðastjórnunarkerfi hefur lagt traustan grunn fyrir sölu.

Quality management3

Gæðaeftirlit gengur í gegnum allan lífsferil vörunnar til að tryggja gæði og meðferðaráhrif. 

Quality management4

Starfsfólk reglugerðarmála styður gæðakröfur við umsókn og skráningu.

FRAMLEIÐSLUSTJÓRN

cpf5
cpf6

Pökkunarlína í Korea Countec flöskum

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flöskupökkunarlína

cpf9
cpf10

Ítalíu CAM Board Packaging Line

cpf11

Þýska Fette þjöppunarvélin

cpf12

Japan Viswill töfluskynjari

cpf14-1

DCS stjórnkerfi

Félagi

Alþjóðlegt samstarf
International cooperation
Innlent samstarf
Domestic cooperation

  • Fyrri:
  • Næsta:

  • Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur