Rivaroxaban

Stutt lýsing:

Nafn API Ábending Forskrift US DMF  ESB DMF  CEP
Rivaroxaban Blóðþynningarlyf Innanhús TDP    

Vara smáatriði

Vörumerki

VÖRU UPPLÝSINGAR

Bakgrunnur

Rivaroxaban, 5-klór-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxómorfólín-4-ýl) fenýl] -1,3-oxasólídín-5-ýl] metýl] þíófen-2 -karboxamíð, er öflugur smásameindahemill storkuþáttar Xa sem er storkuþáttur á mikilvægum tímamótum í blóðstorknunarleiðinni sem leiðir til myndunar trombíns og myndunar blóðtappa. Rivaroxaban binst við Tyr288 í S1 vasa storku Xa með milliverkunum Tyr288 og klórsubstituent klórtíófenhlutans. Hömlunin er afturkræf (koff = 5x10-3s-1), hröð (kon = 1,7x107 mól / L-1 s-1) og á styrk háðan hátt (Ki = 0,4 nmól / L). Rivaroxaban er nú rannsakað til meðferðar við bláæðasegarek, forvarnir gegn hjarta- og æðasjúkdómum hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni, fyrirbyggingu heilablóðfalls hjá sjúklingum með gáttatif.

Tilvísun

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck og Volker Laux. Rivaroxaban: nýr Xa hemill til inntöku. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Lýsing

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er mjög öflugursértækur og bein Factor Xa (FXa) hemill, sem nær sterkum ávinningi í andstæðingur-FXa styrkleika (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er bein, þáttur Xa (FXa) hemill til inntöku til varnar og meðhöndlun á segamyndun í slagæðum og bláæðum. Rivaroxaban hamlar samkeppnishæfu mannlegu FXa (Ki 0,4 nM) með> 10.000 sinnum meiri sértækni en fyrir önnur serínpróteasa; það hamlar einnig protrombínasa virkni (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban hindrar innræna FXa öflugri í plasma manna og kanína (IC50 21 nM) en rottuplasma (IC50 290 nM). Það sýnir blóðþynningaráhrif í plasma í mönnum, tvöföldun prótrombíntíma (PT) og virkjar trombóplastín að hluta við 0,23 og 0,69μM, í sömu röð.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er öflugur og sértækur, bein FXa hemill með frábæra in vivo virkni og gott aðgengi til inntöku. Rivaroxaban (BAY 59-7939), gefið með iv bolus fyrir segamyndun, dregur úr segamyndun (ED50 0,1 mg / kg), hamlar FXa og lengir PT skammtinn háð. PT og FXa hafa lítil áhrif á ED50 (1,8 sinnum aukning og 32% hömlun, í sömu röð). Við 0,3 mg / kg (skammtur sem leiðir til næstum fullrar hömlunar á segamyndun) lengir Rivaroxaban í meðallagi PT (3,2±0,5-falt) og hindrar FXa virkni (65±3%).

 

Geymsla

Duft

-20 ° C

3 ár
 

4 ° C

2 ár
Í leysi

-80 ° C

6 mánuðir
 

-20 ° C

1 mánuður

Efnafræðileg uppbygging

Rivaroxaban

GÆÐASTJÓRNUN

Quality management1

Tillaga 18 Gæðasamkvæmismatsverkefni sem hafa verið samþykkt 4, og 6 verkefni eru undir samþykki.

Quality management2

Háþróað alþjóðlegt gæðastjórnunarkerfi hefur lagt traustan grunn fyrir sölu.

Quality management3

Gæðaeftirlit gengur í gegnum allan lífsferil vörunnar til að tryggja gæði og meðferðaráhrif. 

Quality management4

Starfsfólk reglugerðarmála styður gæðakröfur við umsókn og skráningu.

FRAMLEIÐSLUSTJÓRN

cpf5
cpf6

Pökkunarlína í Korea Countec flöskum

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flöskupökkunarlína

cpf9
cpf10

Ítalíu CAM Board Packaging Line

cpf11

Þýska Fette þjöppunarvélin

cpf12

Japan Viswill töfluskynjari

cpf14-1

DCS stjórnkerfi

Félagi

Alþjóðlegt samstarf
International cooperation
Innlent samstarf
Domestic cooperation

  • Fyrri:
  • Næsta:

  • Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur