Rivaroxaban

Stutt lýsing:

Nafn API Vísbending Forskrift Bandarískt DMF ESB DMF CEP
Rivaroxaban Blóðþynningarlyf Innanhúss TDP    


Upplýsingar um vöru

Vörumerki

VÖRU UPPLÝSINGAR

Bakgrunnur

Rivaroxaban, 5-klór-N-[[(5S)-2-oxó-3-[4-(3-oxomorfólín-4-ýl)fenýl]-1,3-oxasólidín-5-ýl]metýl]þíófen-2 -karboxamíð, er öflugur smásameinda hemill þáttar Xa sem er storkuþáttur á mikilvægum tímamótum í blóðstorknunarferlinu sem leiðir til myndunar trombíns og myndun tappa.Rivaroxaban binst Tyr288 í S1 vasa storkuþáttar Xa í gegnum víxlverkun Tyr288 og klórsetihópsins klórtíófenhlutans.Hömlunin er afturkræf (koff = 5x10-3s-1), hröð (kon = 1,7x107 mól/L-1 s-1) og á styrkleikaháðan hátt (Ki = 0,4 nmól/L).Rivaroxaban er nú rannsakað til að meðhöndla bláæðasegarek, til að koma í veg fyrir hjarta- og æðasjúkdóma hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni, til að koma í veg fyrir heilablóðfall hjá sjúklingum með gáttatif.

Tilvísun

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck og Volker Laux.Rivaroxaban: nýr þáttur Xa hemill til inntöku.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Lýsing

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er mjög öflugtsértækur og bein þáttur Xa (FXa) hemill, sem nær miklum aukningu á and-FXa styrkleika (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er inntöku, beinn Factor Xa (FXa) hemill í þróun til að koma í veg fyrir og meðhöndla segamyndun í slagæðum og bláæðum.Rivaroxaban hamlar samkeppnishæfni FXa úr mönnum (Ki 0,4 nM) með >10.000 sinnum meiri sértækni en fyrir aðra serínpróteasa;það hamlar einnig prótrombínasavirkni (IC50 2,1 nM).Rivaroxaban hamlar innrænt FXa öflugri í plasma manna og kanína (IC50 21 nM) en rotta (IC50 290 nM).Það sýnir blóðþynningaráhrif í plasma manna, tvöföldun prótrombíntíma (PT) og virkjar hluta tromboplastíntíma við 0,23 og 0,69μM, í sömu röð.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er öflugur og sértækur, bein FXa hemill með framúrskarandi virkni in vivo og gott aðgengi til inntöku.Rivaroxaban (BAY 59-7939), gefið með iv bolus fyrir segamyndun, dregur úr segamyndun (ED50 0,1 mg/kg), hamlar FXa og lengir PT skammt háð.PT og FXa hafa lítil áhrif á ED50 (1,8-föld aukning og 32% hömlun, í sömu röð).Við 0,3 mg/kg (skammtur sem leiðir til næstum algjörrar hömlunar á segamyndun) lengir Rivaroxaban PT (3,2 í meðallagi).±0,5-falt) og hamlar FXa virkni (65±3%).

 

Geymsla

Púður

-20°C

3 ár
 

4°C

2 ár
Í leysi

-80°C

6 mánuðir
 

-20°C

1 mánuður

Efnafræðileg uppbygging

Rivaroxaban

GÆÐASTJÓRNUN

Quality management1

Tillaga18Gæðasamræmismat verkefni sem hafa samþykkt4, og6verkefni eru í samþykkt.

Quality management2

Háþróað alþjóðlegt gæðastjórnunarkerfi hefur lagt traustan grunn að sölu.

Quality management3

Gæðaeftirlit fer í gegnum allan lífsferil vörunnar til að tryggja gæði og lækningaáhrif.

Quality management4

Faglegt eftirlitsteymi styður gæðakröfur við umsókn og skráningu.

FRAMLEIÐSLUSTJÓRN

cpf5
cpf6

Kórea Countec flöskupakkningalína

cpf7
cpf8

Taívan CVC flöskupakkningalína

cpf9
cpf10

Ítalía CAM Board Pökkunarlína

cpf11

Þýsk Fette þjöppunarvél

cpf12

Japan Viswill spjaldtölvuskynjari

cpf14-1

DCS stjórnherbergi

PARTNER

Alþjóðlegt samstarf
International cooperation
Innlent samstarf
Domestic cooperation

  • Fyrri:
  • Næst:

  • Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur

    Vöruflokkar