Rivaroxaban
Bakgrunnur
Rivaroxaban, 5-klór-N-[[(5S)-2-oxó-3-[4-(3-oxomorfólín-4-ýl)fenýl]-1,3-oxasólidín-5-ýl]metýl]þíófen-2 -karboxamíð, er öflugur smásameinda hemill þáttar Xa sem er storkuþáttur á mikilvægum tímamótum í blóðstorknunarferlinu sem leiðir til myndunar trombíns og myndun tappa.Rivaroxaban binst Tyr288 í S1 vasa storkuþáttar Xa í gegnum víxlverkun Tyr288 og klórsetihópsins klórtíófenhlutans.Hömlunin er afturkræf (koff = 5x10-3s-1), hröð (kon = 1,7x107 mól/L-1 s-1) og á styrkleikaháðan hátt (Ki = 0,4 nmól/L).Rivaroxaban er nú rannsakað til að meðhöndla bláæðasegarek, til að koma í veg fyrir hjarta- og æðasjúkdóma hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni, til að koma í veg fyrir heilablóðfall hjá sjúklingum með gáttatif.
Tilvísun
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck og Volker Laux.Rivaroxaban: nýr þáttur Xa hemill til inntöku.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381
Lýsing
Rivaroxaban (BAY 59-7939) er mjög öflugt,sértækur og bein þáttur Xa (FXa) hemill, sem nær miklum aukningu á and-FXa styrkleika (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).
In Vitro
Rivaroxaban (BAY 59-7939) er inntöku, beinn Factor Xa (FXa) hemill í þróun til að koma í veg fyrir og meðhöndla segamyndun í slagæðum og bláæðum.Rivaroxaban hamlar samkeppnishæfni FXa úr mönnum (Ki 0,4 nM) með >10.000 sinnum meiri sértækni en fyrir aðra serínpróteasa;það hamlar einnig prótrombínasavirkni (IC50 2,1 nM).Rivaroxaban hamlar innrænt FXa öflugri í plasma manna og kanína (IC50 21 nM) en rotta (IC50 290 nM).Það sýnir blóðþynningaráhrif í plasma manna, tvöföldun prótrombíntíma (PT) og virkjar hluta tromboplastíntíma við 0,23 og 0,69μM, í sömu röð.
Rivaroxaban (BAY 59-7939) er öflugur og sértækur, bein FXa hemill með framúrskarandi virkni in vivo og gott aðgengi til inntöku.Rivaroxaban (BAY 59-7939), gefið með iv bolus fyrir segamyndun, dregur úr segamyndun (ED50 0,1 mg/kg), hamlar FXa og lengir PT skammt háð.PT og FXa hafa lítil áhrif á ED50 (1,8-föld aukning og 32% hömlun, í sömu röð).Við 0,3 mg/kg (skammtur sem leiðir til næstum algjörrar hömlunar á segamyndun) lengir Rivaroxaban PT (3,2 í meðallagi).±0,5-falt) og hamlar FXa virkni (65±3%).
Geymsla
Púður | -20°C | 3 ár |
4°C | 2 ár | |
Í leysi | -80°C | 6 mánuðir |
-20°C | 1 mánuður |
Efnafræðileg uppbygging
![2018 GMP-2](http://www.cz-pharma.com/uploads/beaa7119.jpg)
![原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)](http://www.cz-pharma.com/uploads/15b802ef.jpg)
![GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co](http://www.cz-pharma.com/uploads/40ac545a.jpg)
![FDA-EIR-Letter-201901](http://www.cz-pharma.com/uploads/FDA-EIR-Letter-201901.jpg)
![Quality management1](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management1.png)
Tillaga18Gæðasamræmismat verkefni sem hafa samþykkt4, og6verkefni eru í samþykkt.
![Quality management2](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management2.png)
Háþróað alþjóðlegt gæðastjórnunarkerfi hefur lagt traustan grunn að sölu.
![Quality management3](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management3.png)
Gæðaeftirlit fer í gegnum allan lífsferil vörunnar til að tryggja gæði og lækningaáhrif.
![Quality management4](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management4.png)
Faglegt eftirlitsteymi styður gæðakröfur við umsókn og skráningu.
![cpf5](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf5.png)
![cpf6](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf6.png)
Kórea Countec flöskupakkningalína
![cpf7](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf7.png)
![cpf8](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf8.png)
Taívan CVC flöskupakkningalína
![cpf9](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf9.png)
![cpf10](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf10.png)
Ítalía CAM Board Pökkunarlína
![cpf11](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf11.png)
Þýsk Fette þjöppunarvél
![cpf12](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf12.png)
Japan Viswill spjaldtölvuskynjari
![cpf14-1](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf14-1.png)
DCS stjórnherbergi
![International cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/International-cooperation.jpg)
![Domestic cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/Domestic-cooperation.jpg)