Lýsing

Dabigatran etexílat mesýlat (BIBR 1048MS) er virkt forlyf Dabigatran til inntöku. Dabigatran etexílatmesýlat hefur segavarnarlyf og er notað til að fyrirbyggja bláæðasegarek og heilablóðfall vegna gáttatifs.

Bakgrunnur

Lýsing: IC50 Gildi: 4,5nM (Ki); 10nM (Thrombin-induced bloodlet aggregation) [1] Dabigatran er afturkræfur og sértækur, beinn trombín hemill (DTI) sem gengur í gegnum háþróaða klíníska þróun sem virkt forlyf til inntöku, dabigatran etexílat. in vitro: Dabigatran hamlaði þrombín úr mönnum (Ki: 4,5 nM) sem og trombín völdum blóðflagnasamloðun (IC(50): 10 nM), en sýndi engin hamlandi áhrif á önnur blóðflöguörvandi efni. -lélegt plasma (PPP), mælt sem innrænt trombíngeta (ETP) var hamlað styrkleikaháð (IC(50): 0,56 míkróM). Dabigatran sýndi þéttniháð segavarnarlyf í ýmsum tegundum in vitro, tvöfaldaði virkjaðan hluta thromboplastin tíma (aPTT), prótrombíntíma (PT) og ecarin storknunartíma (ECT) í PPP manna við styrkleika 0,23, 0,83 og 0,18 míkróM, í sömu röð [ 1]. in vivo: Dabigatran framlengdi aPTT skammtaháð eftir gjöf í bláæð hjá rottum (0,3, 1 og 3 mg/kg) og rhesus öpum (0,15, 0,3 og 0,6 mg/kg). Skammta- og tímaháð segavarnarlyf komu fram þegar dabigatran etexílat var gefið til inntöku hjá rottum með meðvitund (10, 20 og 50 mg/kg) eða rhesus öpum (1, 2,5 eða 5 mg/kg), en hámarksáhrif sáust á milli 30 og 120 mín eftir lyfjagjöf, í sömu röð [1]. Sjúklingar sem fengu dabigatran etexílat fengu færri heilablóðþurrð (3,74 dabigatran etexílat á móti 3,97 warfaríni) og færri samsettar innankúpublæðingar og blæðingar heilablóðfall (0,43 dabigatran etexílat samanborið við 0,99 warfarín) á 1 ári [20]-sjúklingi. Klínísk rannsókn: Mat á lyfjahvörfum og lyfhrifum dabigatran etexílats til inntöku hjá blóðskilunarsjúklingum. Áfangi 1

Geymsla

Klínísk rannsókn

Efnafræðileg uppbygging