Bakgrunnur

AHU-377 hemicalcium salt er hemicalcium salt form af AHU-377.Það er hemill neprilysin með IC50 gildi 5 nM [1].

AHU-377 og angíótensín II AT1 viðtaka mótlyfið valsartan mynda LCZ696 í 1:1 mólhlutfalli.LCZ696 er angíótensín viðtaka neprilysin hemill.Það getur lækkað blóðþrýsting og getur verið nýtt lyf til að meðhöndla hjartabilun.AHU-377 er forlyf, það er hægt að breyta því með ensímklofningu etýlestersins í virka form LBQ657.Greint er frá því að AHU-377 (30 og 100 mg/kg, PO) geti valdið blóðþrýstingslækkandi áhrifum á skammtaháðan hátt í DAHI-SS rottum.En hjá DOCA-salt háþrýstingsrottum sýnir það veika lækkun [2, 3].

Tilvísanir:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Díkarboxýlsýru tvípeptíð hlutlausir endópeptíðasahemlar.J Med Chem.1995 12. maí;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Hugsanlegt hlutverk valsartans + AHU377 (LCZ696) í meðferð hjartabilunar.Sérfræðingur Opin Rannsóknarlyf.Ágúst 2013;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi o.fl.Samanburðarvirkni AHU-377, öflugs neprilysín hemils, í tveimur rottumlíkönum af rúmmálsháðum háþrýstingi.BMC Pharmacology 2011, 11 (fylgi 1):P33.

Efnafræðileg uppbygging